细胞色素P450 2 c8和CYP3A4/5参与氯喹在人类肝微粒体代谢。
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金KA,公园司法院,李JS, Lim年代
细胞色素P450 2 c8和CYP3A4/5参与氯喹在人类肝微粒体代谢。
拱制药研究》2003年8月,26 (8):631 - 7。
- PubMed ID
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12967198 (在PubMed]
- 文摘
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氯喹已经用于许多几十年疟疾的预防和治疗。它通过N-dealkylation人类代谢途径,以desethylchloroquine (DCQ)和bisdesethylchloroquine (BDCQ),由细胞色素P450 (CYP)。然而,直到最近,没有数据可对氯喹的代谢途径。因此,氯喹的代谢途径是评估使用人类肝微粒体和cDNA-expressed cyp。氯喹主要代谢DCQ, Eadie-Hofstee情节是两相的,指示的参与多种酶,和Vmax值明显公里0.21毫米和1.02 nmol /分钟/毫克蛋白3.43毫米和10.47 nmol /分钟/毫克蛋白高和低亲和力组件,分别。CYP1A2的cDNA-expressing cyp检查,2 c8, 2 c19 2 d6和3 a4/5 DCQ方面表现出显著的形成。只使用化学抑制剂的一项研究显示槲皮素(一种CYP2C8抑制剂)和酮康唑(CYP3A4/5抑制剂)抑制DCQ形成。此外,DCQ形成明显与CYP3A4/5-catalyzed咪达唑仑1-hydroxylation (r = 0.868)和CYP2C8-catalyzed紫杉醇6 alpha-hydroxylation (r = 0.900)。总之,本研究的结果表明,CYP2C8和CYP3A4/5主要酶负责氯喹N-deethylation DCQ在人类肝脏微粒体。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 氯喹 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的底物细节 氯喹 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 氯喹 细胞色素P450 3 a5 蛋白质 人类 没有底物细节 - 药物反应
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