体外表征氟哌啶醇使用重组细胞色素p450酶的代谢和人类肝脏微粒体。

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方J,麦凯G,歌J, Remillrd,李X,内陆K

体外表征氟哌啶醇使用重组细胞色素p450酶的代谢和人类肝脏微粒体。

药物金属底座Dispos。2001年12月29日(12):1638 - 43。

PubMed ID

11717183 (在PubMed

]

文摘

系统的体外研究进行了阐明酶负责氟哌啶醇的新陈代谢(HAL)使用人类肝微粒体和重组人细胞色素P450同功酶。在第一个系列的实验中,重组细胞色素P450 (P450)同功酶被用来评估他们的催化参与哈尔的代谢途径。重组CYP3A4, CYP3A5和CYP1A1被证明能够促进新陈代谢的哈尔吡啶模拟(惠普(+))和氧化减少哈尔(RH)回哈尔;重组CYP3A4, CYP3A5 CYP1A1、CYP2C19 CYP2C8, CYP2D6 CYP2C9,能够催化的脱烷基化作用哈尔4 - (4-chlorophenyl) 4-hydroxypiperidine (CPHP)。哈尔CYP3A4代谢的能力是其tetrahydropyridine模拟4 - (4-chlorophenyl) 1 - [4 - (4-fluorophenyl) 4-oxobutyl] 1, 2, 3, 6-tetrahydropyridine CPHP和代谢;CYP3A4和CYP3A5能够代谢RH吡啶模拟(右投手(+));CYP1A1、CYP1A2和CYP3A4能够催化氧化的右投手惠普(+)(+)。在第二个系列的实验中,人类肝微粒体的代谢活动从12捐助者与催化相关活动的选择性不同P450酶同功酶的底物和immuno-reactivities P450酶同功酶对不同。CYP3A4活动被发现关联所有上面提到的七个代谢途径哈尔。这表明哈尔的CYP3A4代谢的重要作用。 Interestingly, it was found that recombinant CYP1A1 has the highest activity for oxidizing RHP(+) to HP(+). The activity of recombinant CYP1A1 was 50 times higher than CYP1A2 and 220 times higher than CYP3A4.

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