识别P450酶参与代谢的维拉帕米的人类。

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获得香港Gautier JC,博纳P,亨德森C,狼CR, Eichelbaum M

识别P450酶参与代谢的维拉帕米的人类。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1993年9月,348 (3):332 - 7。

PubMed ID

8232610 (在PubMed

]

文摘

钙通道阻断剂维拉帕米(2,8-bis - (3 4-dimethoxyphenyl) 6-methyl-2-isopropyl-6 azaoctanitrile)广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常。药物进行大面积和变量在人肝代谢的主要代谢步骤包括形成d - 617 [2 - (3 4-dimethoxyphenyl) 5-methylamino-2-isopropylvaleronitrile]和norverapamil [2, 8-bis - (3 4-dimethoxyphenyl) 2-isopropyl-6-azaoctanitrile]。维拉帕米没有酶参与代谢的特点。这些酶的识别将使估计两个人间的差异在维拉帕米各自提出的代谢途径和代谢潜力交互。因此我们特征所涉及的酶d - 617和norverapamil的形成。最大的生成率d - 617和norverapamil决心的21个人类肝脏微粒体分数先前对个人特征表达各种P450酶(CYP1A2、CYP2C CYP2D6、CYP2E1和CYP3A3/4)通过免疫印迹。特定的抗体针对CYP3A被用来抑制d - 617和norverapamil的形成。最后,形成两个代谢物的研究从酵母细胞微粒体获得的转基因人类P450的稳定表达。形成的d - 617与CYP3A的表达相关(r = 0.85;P < 0.001)和CYP1A2 (r = 0.57; P < 0.01) in the microsomal fraction of 21 human livers after incubation with racemic verapamil.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
维拉帕米	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节