的贡献人类肝细胞色素p450和steroidogenic CYP17的去甲基氨基比林。

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丹羽宇一郎T,佐藤R, Yabusaki Y, Ishibashi F,片瞳M

的贡献人类肝细胞色素p450和steroidogenic CYP17的去甲基氨基比林。

Xenobiotica。1999年2月,29 (2):187 - 93。doi: 10.1080 / 004982599238731。

PubMed ID

10199594 (在PubMed

]

文摘

1。氨基比林N-demethylase活动确定了11形式的人类肝细胞色素p450 (p450)表示在酵母酿酒酵母和人类steroidogenic CYP17大肠杆菌中表达。2。肝p450,氨基比林的去加快CYP2C19最有效,其次是CYP2C8、2 d6 2 c18和1 a2,而CYP2E1的活动是可以忽略不计。去甲基化的动力学过程CYP1A2, 2 c8, 2 c19 2 d6配件Michaelis-Menten动力学,研究了Lineweaver-Burk阴谋。CYP2C19表现出最高的亲和力和高容量的氨基比林去。CYP2C8显示Vmax最高,其次是CYP2C19、2 d6和1 a2,而CYP2C8公里,2 d6和1 a2是CYP2C19 - 17倍。因此,CYP2C19的Vmax /公里超过9倍的其他p450酶类。3所示。人类steroidogenic CYP17也催化氨基比林-去甲基和CYP3A4的活动相当,这是一个占主导地位的P450在人类肝脏。 The activity was increased 1.5-fold by the addition of cytochrome b5, whereas the activity was not affected by the addition of Mg2+. 4. These results suggest that several human hepatic P450s, especially CYP2C19, and steroidogenic CYP17 exhibit aminopyrine N-demethylase activity.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氨基比林	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
氨基比林	细胞色素P450 2 c18	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
氨基比林	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
氨基比林	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
氨基比林	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
氨基比林	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
氨基比林	类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶	蛋白质	人类	未知的	底物	细节