时间定量突变工具包酪氨酸激酶信号衰减的小说噻吩激酶抑制剂osi - 930。

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Petti F, Thelemann,卡勒J,麦科马克年代,Castaldo L,亨特T, Nuwaysir L, Zeiske L,哈克H,沙利文L, JD加顿,哈雷

时间定量突变工具包酪氨酸激酶信号衰减的小说噻吩激酶抑制剂osi - 930。

摩尔癌症。”2005年8月,4 (8):1186 - 97。

PubMed ID

16093434 (在PubMed

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osi - 930,一个强有力的噻吩抑制剂的装备,KDR,血小板源生长因子受体酪氨酸激酶,用于选择性地抑制酪氨酸磷酸化的下游近膜突变体肥大细胞白血病线HMC-1工具包。工具包激酶活性的抑制导致快速的装备脱磷酸化的抑制下游信号通路。Ras-Raf-Erk衰减(phospho-Erk phospho-p38),磷脂酰inositol-3的激酶(phospho-p85, phospho-Akt phospho-S6)和信号传感器和催化剂的转录信号通路(phospho-STAT3/5/6)被亲和液相色谱串联质谱测量,通过免疫印迹,组织微阵列的固定细胞球。更多全球定义额外的组件的信号暂时改变激酶抑制,小说多路复用定量等压肽标记的方法是使用。这种方法允许通过时态表达模式聚类的蛋白质。装备激酶,迅速脱去磷酸激酶抑制后,显示调节Shp-1和BDP-1酪氨酸磷酸酶和PSTPIP2 phosphatase-interacting蛋白质。互动与SH2域适配器(生长因子受体结合蛋白2 (Grb2), Cbl, slp - 76]和SH3域适配器(HS1、cortactin CD2BP3)激酶活性被抑制的工具包。功能之间的串扰工具包和non-receptor酪氨酸激酶菲斯/ Fps,拿来,对,杀人案,麦克米兰是观察。与通路抑制设备调制phosphorylation-dependent交互控制粘着斑(桩蛋白、leupaxin p130CAS, FAK1, Src家族激酶林恩,黄蜂,Fhl-3, G25K, Ack-1, Nap1, SH3P12 / ponsin)和septin-actin复合物(NEDD5 cdc11,肌动蛋白)。等压蛋白质定量的结合使用集群和表达,免疫印迹,组织微阵列策略允许时间测量信号通路调节的突变装备模型中抑制肥大细胞白血病。

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药物

osi - 930