chlorzoxazone的选择性一氧化氮对性格的影响和右美沙芬隔离灌注大鼠肝脏。

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Vuppugalla R, Mehvar R

chlorzoxazone的选择性一氧化氮对性格的影响和右美沙芬隔离灌注大鼠肝脏。

药物金属底座Dispos。2006年7月,34 (7):1160 - 6。doi: 10.1124 / dmd.105.009050。Epub 2006年4月18日。

PubMed ID

16621933 (在PubMed

]

文摘

快速和一氧化氮(NO)的直接影响捐赠者硝普酸钠(SNP)和硝酸异山梨酯(ISDN)在肝和胆chlorzoxazone处置(CZX), CYP2E1的标记,和右美沙芬(民主党),CYP2D1标记,研究了在单次的肝脏隔离灌注大鼠模型。肝脏灌注(n = 30)常数浓度没有捐助者(0 - 120分钟)除了CZX注入或民主党(60 - 120分钟),定期出口和胆汁样品收集。ISDN和SNP显著降低(分别为30 - 60%)肝提取CZX和减少的比例(分别为50 - 70%)的复苏CYP2E1-mediated代谢物,6-hydroxychlorzoxazone出口灌注液和胆汁。对于民主党来说,都没有捐助者增加(3.5倍)的复苏CYP2D1-mediated代谢物dextrorphan灌流液(金龟子)出口。然而,这与同时减少(50 - 75%)胆汁代谢物的排泄,从而导致没有改变整体复苏的金龟子的结果没有捐赠者治疗。减少胆汁排泄的金龟子是由NO-induced同时减少金龟子的接合和金龟子共轭的胆汁间隙。此外,SNP和ISDN 3-hydroxymorphinan显著降低民主党的新陈代谢,这主要是由CYP3A2监管。这些研究在一个完整的肝脏模型确认没有捐赠者的抑制效应的选择性细胞色素P450酶,这是最近报道在微粒体的研究中,结合通路和扩大这些抑制性效应。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
硝酸异山梨酯	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节