识别细胞色素p - 450同种型(s)负责pimobendan在人类肝微粒体的新陈代谢。

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Kuriya Si Ohmori年代,日野,Ishii我,中村H, C邮寄,Igarashi T,登M, Kitada M

识别细胞色素p - 450同种型(s)负责pimobendan在人类肝微粒体的新陈代谢。

药物金属底座Dispos。2000年1月,28 (1):73 - 8。

PubMed ID

10611143 (在PubMed

]

文摘

Pimobendan 4 5-dihydro-6 - (2 - (4-methoxyphenyl) 1 h-benzimidazol-5-yl) 5-methyl-3 -pyridazinone (2 h),是一种新的变力的药物,增加Ca(2 +)的敏感性,抑制磷酸二酯酶在心肌细胞。Pimobendan口服后吸收良好,O-demethyl代谢物在肝脏代谢,也活跃。本研究进行了识别细胞色素p - 450 (CYP)同种型(s)负责pimobendan O-demethylation在人类肝脏微粒体。Pimobendan O-demethylase活动在人类肝微粒体明显与非那西汀O-deethylase活动。CYP1A2抗体和特定抑制剂CYP1A2强烈抑制pimobendan的新陈代谢。10 CYP1A2是唯一一个重组人类CYP亚型检测催化pimobendan O-demethylation microM底物浓度的1。在一个较高的底物浓度(100 microM),重组也CYP3A4催化反应,抗体CYP3A4部分抑制活动在人类肝微粒体。CYP1A2的贡献pimobendan O-demethylation在人类肝微粒体变化在18 - 76%的范围,而CYP3A4占不到10%,计算使用的相对活性因子的方法。我们得出这样的结论:酶CYP1A2是主要负责O-demethylation pimobendan CYP3A可能做出微小的贡献在临床相关药物的浓度。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Pimobendan	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节