Mibefradil,药物不同的钙拮抗剂。

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恩斯特我,凯利兆瓦

Mibefradil,药物不同的钙拮抗剂。

药物治疗。1998 May-Jun; 18 (3): 463 - 85。

PubMed ID

9620098 (在PubMed

]

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Mibefradil的原型是一个新类的钙拮抗剂,选择性地阻止衣架式电压门控质膜钙通道在血管平滑肌。药物结构和药物不同于传统钙拮抗剂。它没有负面inotropism在治疗浓度,并不是与反射神经激素和交感神经系统的激活。高血压的临床研究,mibefradil 50和100毫克/天减少槽坐在收缩压舒张压和剂量。剂量超过100毫克/天一般没有显著导致更大的功效,但相关的不良事件的频率更高。没有观察到剂量降压现象。Mibefradil有antiischemic属性造成扩张冠状动脉和周围血管平滑肌和轻微的降低心率。在慢性稳定性心绞痛的临床研究,剂量增加锻炼时间,心绞痛发作,和时间来运动耐量测试期间1毫米st段抑郁发生。Mibefradil缺血性事件记录的数量和持续时间减少了48小时动态心电图仪(ECG)监控、以及心绞痛的发作和硝化甘油消耗。良好的血流动力学和临床资料,包括高槽:峰值比率(> 80%),口服生物利用度高,长时间消除半衰期(17-25小时)/天允许一次剂量。 Dizziness, headache, leg edema, and lightheadedness are frequently reported, but overall the agent is well tolerated. First-degree atrioventricular block and sinus bradycardia are the most frequent ECG changes caused by the drug. In vitro studies indicate mibefradil inhibits cytochrome P450 1A2, 2D6, and 3A4, resulting in elevated plasma concentrations of drugs metabolized by those isoenzymes. Therefore, it is contraindicated in patients receiving terfenadine, astemizole, cisapride, lovastatin, or simvastatin.

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药物酶

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