增加细胞色素P450IA2活动由奥美拉唑:证据的13 c - [N-3-methyl]咖啡因S-mephenytoin呼气试验在贫穷和广泛的代谢。

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罗斯特KL, Brosicke H, Brockmoller J, Scheffler M, Helge H,根我

增加细胞色素P450IA2活动由奥美拉唑:证据的13 c - [N-3-methyl]咖啡因S-mephenytoin呼气试验在贫穷和广泛的代谢。

中国新药杂志。1992年8月,52 (2):170 - 80。

PubMed ID

1505152 (在PubMed

]

文摘

奥美拉唑已被证明在体外诱导细胞色素P450IA1和P450IA2活动。反映细胞色素P450IA2体内(CYP1A2)活动,13 c - [N-3-methyl]咖啡因呼吸测试是在18个志愿者进行的:12广泛的代谢,一个中间代谢,五S-mephenytoin代谢差。呼吸测试之前执行40毫克的口服剂量奥美拉唑治疗,在治疗的第七天,7天之后冲刷时期。13 c的平均百分比呼气试验剂量,由13 co2在8小时的呼吸,是23.0% + / - 8.0% (n = 18)在治疗之前。最大的13 co2增加析出率观察在穷人的代谢和中间代谢(范围12.8% - 62.9%;值,38.9%);血浆浓度时间曲线下平均面积(AUC)奥美拉唑四倍在广泛的代谢。奥美拉唑治疗后的变化在广泛的代谢范围从-9.8% + 47.7%(平均,12.3%;n = 12)预处理的价值观。两组返回的13 co2呼气率接近预处理值在7天内冲刷期(24.2% + / - 7.8%; n = 17). Changes in the 13C-caffeine breath test correlated well with both the pretreatment value (R = -0.67, p = 0.003; n = 18) and the plasma AUC of omeprazole (R = 0.61, p = 0.007; n = 18). Therapeutic doses of omeprazole seem to induce CYP1A2 activity in poor metabolizers, whereas they exert minor inducing effects in extensive metabolizers of S-mephenytoin.

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药物酶

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