Isoflurane-chlorodifluoroethene交互在人类肝脏微粒体。作用增强作用的细胞色素P4502B6 haloethene新陈代谢。

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贝克山,奥尔森MJ,王Y, Ronnenberg WC Jr,约翰逊JT,布雷迪

Isoflurane-chlorodifluoroethene交互在人类肝脏微粒体。作用增强作用的细胞色素P4502B6 haloethene新陈代谢。

药物金属底座Dispos。1995年1月;23 (1):60-4。

PubMed ID

7720526 (在PubMed

]

文摘

短链饱和卤烃,包括异氟烷和含氯氟烃替代品结束- 123,可以大力加强细胞色素P450-dependent氧化气态haloethenes,如2-chloro-1 1-difluoroethene (CDE)和氯乙烯,体内和体外。P450酶同工酶特异性在这个效果是由微粒体的相互作用是明显的老鼠用苯巴比妥治疗,但不发生在微粒体异烟肼或beta-naphthoflavone-treated动物。我们在CDE检查异氟烷的影响脱氟作用在人类器官捐赠者肝微粒体从10是否饱和卤烃/ haloethene交互也发生在人类和,如果是这样的话,确定细胞色素P450参与。三个样品展出isoflurane-stimulated(24、32和41%)增加CDE脱氟作用;异氟烷抑制或CDE代谢没有影响在其他七个样品。两个样品中异氟烷强CDE新陈代谢最伟大的利率有更高的香豆素7-hydroxylase(体内CYP2A6基因表现的象征),7-ethoxycoumarin O-deethylase (CYP2B6)和硝苯地平氧化酶(CYP3A4)活动比其他八个样本。然而,所有10个受试者相似的非那西汀O-deethylation (CYP1A2)和chlorzoxazone 6-hydroxylation (CYP2E1)。微粒体的细胞转染对人类个体p450互补dna编码,CDE新陈代谢由CYP2B6刺激由异氟烷(216%),而异氟烷不刺激CDE新陈代谢由人类体内CYP2A6基因表现,CYP3A4, CYP2D6、CYP2E1。异氟烷高度增加CDE脱氟作用在纯化鼠CYP2B1 (470%)。(抽象截断在250字)

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药物酶

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