选择性诱导人类肝细胞色素P450 2 b6和3 a4 metamizole。

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选择性诱导人类肝细胞色素P450 2 b6和3 a4 metamizole。

中国新药杂志。2007年9月,82 (3):265 - 74。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100138。Epub 2007年3月7日。

PubMed ID

17344806 (在PubMed

]

文摘

吡唑啉酮药物metamizole是一种广泛使用的镇痛。分析患者的肝微粒体metamizole透露选择性高表达的细胞色素P450, CYP2B6和CYP3A4(分别为3.8和2.8倍),和高2.9倍安非他酮羟化酶活性与未经处理的主题。metamizole进一步调查和各种衍生品在不同的潜在目标基因在人类主要演示时间-浓度诱导肝细胞的metamizole CYP2B6(7.8 - 3.1倍,信使rna和蛋白质,分别在100妈妈)和CYP3A4(分别为2.4和2.9倍),而其他基因(CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19、NADPH:细胞色素P450还原酶,ABCB1,本构雄烷受体(汽车),孕烷X受体(PXR))没有显著改变。使用报告基因分析,我们证明metamizole不作为直接配位体PXR或汽车,暗示phenobarbital-like感应机制。这些数据需要进一步的研究来阐明metamizole潜在的药物相互作用,特别是在长期治疗的患者。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Metamizole	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
Metamizole	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节