i ii期研究的患者口服PARP抑制剂Rucaparib生殖系BRCA1/2-Mutated卵巢癌或其他实体肿瘤。

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Kristeleit R,夏皮罗GI,伯哈,Oza, LoRusso P, Patel先生,Domchek SM, Balmana J, Y,陈LM - T,蒙特斯,佐丹奴H,马宏升L, Goble年代,艾萨克森J,小J,借J,罗尔夫L, Shapira-Frommer R

i ii期研究的患者口服PARP抑制剂Rucaparib生殖系BRCA1/2-Mutated卵巢癌或其他实体肿瘤。

癌症研究杂志2017年8月1;23 (15):4095 - 4106。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 16 - 2796。Epub 2017年3月6日。

PubMed ID
28264872 (在PubMed
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目的:Rucaparib是强有力的,口腔,小分子PARP抑制剂。这个阶段i ii研究是第一个评估单剂口服rucaparib在多个剂量。实验设计:第1部分(第一阶段)试图确定MTD,建议二期(RP2D),剂量和药物动力学口服rucaparib管理在21天的连续周期在晚期实体肿瘤患者。第2部分(二期)患者登记platinum-sensitive,高档卵巢癌(HGOC)与生殖系BRCA1/2突变之前接受两到四个方案和无进展时间间隔为6个月或更长时间后他们最近铂治疗。主要终点是investigator-assessed客观缓解率(ORR) RECIST 1.1版。结果:在第1部分中,56例口服rucaparib(40至500毫克每天一次和240至840毫克每日两次)。没有确定每MTD protocol-defined标准;600毫克每日两次被选为RP2D基于可控的毒性和临床活动。药物动力学是大约dose-proportional所有剂量水平。在第2部分中,42例生殖系BRCA1/2-mutated HGOC收到rucaparib 600毫克每日两次。 Investigator-assessed ORR was 59.5%. The most common treatment-emergent adverse events (all grades) were asthenia/fatigue (85.7%; 36/42), nausea (83.3%; 35/42), anemia (71.4%; 30/42), alanine transaminase and/or aspartate transaminase elevations (57.1%; 24/42), and vomiting (54.8%; 23/42). Among 98 patients, 5 (5.1%) discontinued because of an adverse event (excluding disease progression).Conclusions: Rucaparib was tolerable and had activity in patients with platinum-sensitive germline BRCA1/2-mutated HGOC. Clin Cancer Res; 23(15); 4095-106. (c)2017 AACR.

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药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
Rucaparib 多种药物和毒素挤压蛋白质1 蛋白质 人类
没有
抑制剂
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