抑制和诱导细胞色素P450同功酶后重复管理丙咪嗪的老鼠。

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崛江Masubuchi Y, Takahashii C, Fujio N T,铃木T, Imaoka年代,Funae Y, Narimatsu年代

抑制和诱导细胞色素P450同功酶后重复管理丙咪嗪的老鼠。

药物金属底座Dispos。1995年9月23日(9):999 - 1003。

PubMed ID

8565792 (在PubMed

]

文摘

重复口服丙咪嗪(100毫克/公斤/天5天)引起的大鼠肝微粒体减少debrisoquine 4-hydroxylase活动,特征反应催化细胞色素P450 (CYP) 2 d1。其他CYP2D-dependent反应(如布尼洛尔4-hydroxylation,利多卡因3-hydroxylation,和普萘洛尔4 - 5 -和7-hydroxylations)也受到损害的治疗,而不是那些被其他CYP同功酶催化。丙咪嗪预处理并没有改变CYP2D蛋白的免疫化学的内容决定,表明CYP2D灭活。丙咪嗪预处理也导致总CYP含量的增加,形成的亚铁CYP代谢中间物(MI)复杂的吸收在454海里。尽管总CYP内容增加了治疗这些微粒体与铁氰化物分离MI-complex, CYP2D-dependent活动没有恢复,这表明MI-complex不是CYP2D抑制的主要原因。这种预处理方案导致显著增加免疫化学CYP2A1水平决定,CYP2B1, CYP2B2, CYP2C6, CYP3A2,活动2α-,β2 - 6β- 7α- 16α- 16 beta-hydroxylation 17-oxidation睾酮。这些结果表明,丙咪嗪对肝脏CYP有两个操作系统(例如CYP2D酶的抑制剂,如phenobarbital-type诱导物)。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
丙咪嗪	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
利多卡因	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节