功能描述多种药物和毒素挤压蛋白质1作为氟喹诺酮类原料药的乐于助人的运输车。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

太肯塔基州,主角Y, Okudaira N, Atsumi R,井上K,汤H

功能描述多种药物和毒素挤压蛋白质1作为氟喹诺酮类原料药的乐于助人的运输车。

J Exp其他杂志》2009年2月,328 (2):628 - 34。doi: 10.1124 / jpet.108.142257。Epub 2008年11月12日。

PubMed ID

19004926 (在PubMed

]

文摘

许多氟喹诺酮类原料药主要由尿排泄,消除所管分泌carrier-mediated运输系统被提出。在目前的研究中,我们审查的可能性,多种药物和毒素挤压蛋白质(配偶)1、肾脏中大量表达,可能参与其中,用鼠交配(rMATE) 1 MDCKII细胞中表达。发现rMATE1可以运输氟喹诺酮类原料药,如环丙沙星、enoxacin、氟哌酸、左氧氟沙星、诺氟沙星(NFX) pazufloxacin和药物。尽管rMATE1称为顶端有机阳离子/ H(+)逆向转运,详细调查NFX rMATE1-mediated吸收的显示,是不敏感的细胞内酸化的治疗使用NH (4) Cl或nigericin,这表明跨膜质子梯度没有参与交通作为驱动力。然而,它依赖于细胞外的pH值,最大7.0 pH值和较小在酸性和碱性pH NFX同意zwitterionization的形象。的basal-to-apical transcellular运输的NFX rMATE1-expressing MDCKII细胞大于在模拟细胞和对酸化的顶端媒介,展示质子gradient-independent功能的rMATE1 NFX流出。最后,rMATE1-mediated NFX吸收在pH值7.4是饱和的米氏常数55.3 microM和被阳离子化合物,如茶和西咪替丁。这些结果表明,rMATE1介导运输NFX使便利的方式。MATE1可能发挥关键作用氟喹诺酮类原料药的肾小管分泌。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
环丙沙星	多种药物和毒素挤压蛋白质1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
左氧氟沙星	多种药物和毒素挤压蛋白质1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节