一种新型环己烯导数,乙(6 r) 6 - [N - (2-Chloro-4-fluorophenyl)氨磺酰]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (tak - 242),选择性地抑制toll样受体4-mediated生产通过抑制细胞因子的胞内信号。

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中村二米,Matsunaga N, Hazeki K, K,高岛K, Seya T, Hazeki O, Kitazaki T, Iizawa Y

一种新型环己烯导数,乙(6 r) 6 - [N - (2-Chloro-4-fluorophenyl)氨磺酰]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (tak - 242),选择性地抑制toll样受体4-mediated生产通过抑制细胞因子的胞内信号。

摩尔杂志。2006年4月,69 (4):1288 - 95。Epub 2005年12月22日。

PubMed ID

16373689 (在PubMed

]

文摘

细胞因子等促炎介质,没有各种炎性疾病中扮演关键的角色。成功对抗炎性疾病,调节促炎介质的生产是一个重要的过程。在目前的研究中,我们调查的体外影响乙(6 r) 6 - [N - (2-chloro-4-fluorophenyl)氨磺酰]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (tak - 242),一个新颖的小分子细胞因子抑制剂,及其作用机理。RAW264.7细胞和小鼠腹腔巨噬细胞,tak - 242抑制脂多糖(LPS)全身的生产的不,肿瘤坏死因子-α(tnf)和白介素6 (IL)与50%抑制浓度(IC50) 1.1 11 nM。tak - 242也从LPS-stimulated抑制这些细胞因子的生产人类外周血单核细胞(PBMCs)从11到33海里IC50值。此外,抑制影响LPS-induced il - 6和il - 12生产类似于人类PBMCs,单核细胞和巨噬细胞。tak - 242抑制mRNA的表达il - 6和tnf诱导有限合伙人和移行细胞RAW264.7细胞。LPS诱导增殖的磷酸化蛋白激酶抑制浓度的方式。然而,tak - 242没有对抗的约束力有限合伙人的细胞。值得注意的是tak - 242抑制细胞因子的生产引起的toll样受体(TLR) 4配体,但不为TLR2配体3和9。 In addition, IL-1beta-induced IL-8 production from human PBMCs was not markedly affected by TAK-242. These data suggest that TAK-242 suppresses the production of multiple cytokines by selectively inhibiting TLR4 intracellular signaling. Finally, TAK-242 is a novel small molecule TLR4 signaling inhibitor and could be a promising therapeutic agent for inflammatory diseases, whose pathogenesis involves TLR4.

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