比较维拉帕米、地尔硫卓和拉贝洛尔的生物利用度和新陈代谢丙咪嗪。

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赫尔曼DJ, Krol TF,公爵通用电气、赫西埃克,Danis M,韩寒YH,鲍威尔JR,在野阵营LJ

比较维拉帕米、地尔硫卓和拉贝洛尔的生物利用度和新陈代谢丙咪嗪。

中国新药杂志。1992年2月,32 (2):176 - 83。

PubMed ID

1613128 (在PubMed

]

文摘

十二岁健康男性受试者完成了这个随机、安慰剂对照,本研究交叉试验来确定异搏定的影响,地尔硫卓、拉贝洛尔丙咪嗪的生物利用度和新陈代谢。话题收到了7天的四种治疗方法;维拉帕米(120毫克每8小时),地尔硫卓(90毫克每8小时),拉贝洛尔(200毫克每12小时)或安慰剂(每12小时)每个研究期间。丙咪嗪(100毫克)的口服药物第四天上午的学习时期。血浆和尿液样本收集定期在接下来的96小时。样本化验了采用高效液相色谱法测定丙咪嗪,去郁敏,2-hydroxyimipramine, 2-hydroxydesipramine。维拉帕米、地尔硫卓和柳胺苄心定增加丙咪嗪血浆浓度时间曲线下面积(相对生物利用度)与安慰剂比较,15%,30%,和53%,分别。维拉帕米和地尔硫卓没有证明一致的变化测量代谢产物的形成。拉贝洛尔引起明显降低丙咪嗪的代谢,2-hydroxyimipramine(意味着减少:22%)和从去郁敏2-hydroxydesipramine(意味着减少:8%)。等离子体的摩尔比率的AUC 2-hydroxyimipramine和2-hydroxydesipramine父化合物明显减少。 Since these metabolic processes are dependent on the cytochrome P450IID6 isozyme, these data suggest that labetalol decreases the oral clearance of imipramine by inhibiting this system. All three of these commonly used agents decreased the oral clearance of imipramine. These drug interactions could lead to elevated imipramine concentrations and have the potential for clinically important adverse events.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
拉贝洛尔	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节