体外抑制比较概要主要人类药物新陈代谢细胞色素P450同功酶(CYP2D6 CYP2C9,和CYP3A4)由β-还原酶抑制剂。

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Transon C, Leemann T,天P

体外抑制比较概要主要人类药物新陈代谢细胞色素P450同功酶(CYP2D6 CYP2C9,和CYP3A4)由β-还原酶抑制剂。

50欧元中国新药杂志。1996;(3):209 - 15所示。

PubMed ID

8737761 (在PubMed

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目的:亲和力的(+)- (-)- (+ / -)- fluvastatin,开发的一种新的合成β-还原酶抑制剂作为一种外消旋体,为特定的人类在肝微粒体P450单氧酶与药物活性酸的形式的洛伐他汀,普伐他汀和辛伐他汀。方法:亲和力测定作为原型反应的抑制效力三个主要药物新陈代谢酶:4双氯芬酸的羟基化(CYP2C9),右美沙芬O-demethylation (CYP2D6)和咪达唑仑1羟基化(CYP3A4)。普伐他汀和辛伐他汀结果:洛伐他汀酸,酸表现出温和的亲和力为所有三个P450酶同功酶(估计Ki > 50 micromol.1 (1))。外消旋和(+)- (-)-fluvastatin显示适度的亲和力(估计Ki > 50 micromol.1(1))对CYP2D6和CYP3A4,而他们对CYP2C9的亲和力高(估计Ki < 1 micromol.1 (1))。双氯芬酸4羟基化是竞争性和立体选择抑制测量Ki的0.06和0.28 micromol.1(1)和(+)- (-)- fluvastatin,分别。结论:Fluvastatin选择性地抑制主要药物新陈代谢酶(CYP2C9),(+)的异构体(药物更加活跃)显示4 - 5折更高的亲和力。作为洛伐他汀和辛伐他汀已经报道,体内药物的相互作用,抑制肝脏氧化CYP2C9底物(如hypoglyceamic磺脲和口服抗凝血剂)可能的预期。

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药物酶

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辛伐他汀	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节