西咪替丁的药代动力学相互作用1987。

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索莫吉氏,Muirhead M

西咪替丁的药代动力学相互作用1987。

Pharmacokinet。1987; 12 (5): 321 - 66。doi: 10.2165 / 00003088-198712050-00002。

PubMed ID

3301148 (在PubMed

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文摘

研究药物相互作用的数量与西咪替丁快速增长在过去的五年里,许多只药代动力学的相互作用。很少有研究调查了临床相关性测量药效学反应或临床药代动力学相互作用的端点。除了药代动力学研究中,总是在年轻、健康的主题,有大量的体外和体内动物研究,病例报告,临床观察和评论,这是倾向于一个行业的发展。然而,特定的机制被认为是,这无疑增加了我们的知识的人类消除外源性物质。现在有足够的信息来预测的可能性与甲氰咪胍药代动力学药物之间的相互作用,使特定的临床建议。药代动力学与西咪替丁药物相互作用发生在胃肠道吸收和消除的网站包括代谢和排泄。西咪替丁已经发现减少酮康唑血浆浓度的吲哚美辛和氯丙嗪通过减少吸收。酮康唑的临床重要的交互。西咪替丁不抑制接合机制包括glucuronidation、硫酸化和乙酰化、脱乙酰作用或乙醇脱氢。它结合血红素细胞色素p - 450的一部分,因此第一阶段的抑制剂药物代谢(如羟基化、脱烷基化作用)。 Although generally recognised as a nonspecific inhibitor of this type of metabolism, cimetidine does demonstrate some degree of specificity. To date, theophylline 8-oxidation, tolbutamide hydroxylation, ibuprofen hydroxylation, misonidazole demethylation, carbamazepine epoxidation, mexiletine oxidation and steroid hydroxylation have not been shown to be inhibited by cimetidine in humans but the metabolism of at least 30 other drugs is affected. Recent evidence indicates negligible effects of cimetidine on liver blood flow. Cimetidine reduces the renal clearance of drugs which are organic cations, by competing for active tubular secretion in the proximal tubule of the kidney, reducing the renal clearances of procainamide, ranitidine, triamterene, metformin, flecainide and the active metabolite N-acetylprocainamide. This previously unrecognised form of drug interaction with cimetidine may be clinically important for both parent drug, and metabolites which may be active.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)

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