CYP2D6 Desacetyl-diltiazem显示几倍的高亲和力和CYP3A4相比。
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莫顿E,克里斯滕森Asberg A, H
CYP2D6 Desacetyl-diltiazem显示几倍的高亲和力和CYP3A4相比。
药物金属底座Dispos。2002年1月,30 (1):1 - 3。
- PubMed ID
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11744603 (在PubMed]
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CYP2D6早些时候已被证明,同功酶和CYP3A4参与O -去甲基化和地尔硫卓(戴德梁行),分别。显然,CYP3A4 CYP2D6扮演着更重要的作用在整个代谢戴德梁行。然而,以前的观测表明,相反可能是真实的药物活性代谢物desacetyl-DTZ (M1)。因此,目前的体外研究的目的是研究M1 CYP2D6和CYP3A4的相对亲和力。永生的人类肝上皮细胞转染与CYP2D6或CYP3A4作为模型系统,和M1的存在及其代谢产物在细胞培养基的高效液相色谱分析/紫外检测之前和90分钟后孵化。估计K (m)值CYP2D6-mediated O-demethylation M1大约是5 microM。相比之下,M1的亲和力CYP3A4(去)低100倍(K (m),大约540 microM) CYP2D6比。beplayapp这些通过CYP2D6体外代谢数据表明,M1,父药物相比,可能是首选途径在体内。CYP2D6代谢介导通过与大量个人间的变化有关,因为M1表示药理作用,个人CYP2D6代谢能力可能使用戴德梁行时需要考虑的一个方面。
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