地尔硫卓的药物动力学及其代谢物与CYP2D6基因型。

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Molden E,约翰森PW,央行GH,与年代,克里斯滕森H, Rugstad他Rootwelt H, Lehne Reubsaet L G

地尔硫卓的药物动力学及其代谢物与CYP2D6基因型。

中国新药杂志。2002年9月,72 (3):333 - 42。doi: 10.1067 / mcp.2002.127396。

PubMed ID

12235455 (在PubMed

]

文摘

目的:最近,体外所示,多态酶细胞色素P450 (CYP) 2 d6介导O-demethylation地尔硫卓。本研究的目的是比较地尔硫卓的药物代谢动力学情况及其主要代谢物在健康志愿者代表不同的CYP2D6基因型。方法:挪威白人血统的CYP2D6基因型的筛选上LightCycler(罗氏诊断,曼海姆,德国)熔化曲线分析allele-specific荧光共振能量转移聚合酶链式reaction-amplified脱氧核糖核酸探针杂交。第一个5个人认同基因型对应于一个纯合子广泛,杂合的广泛,或纯合子贫穷CYP2D6-metabolizing表型,分别是自愿参加的药代动力学研究。参与者收到地尔硫卓,120毫克,为一个单一的口服剂量,和血浆样本收集24小时后管理。血浆样品被固相萃取净化。地尔硫卓和7期代谢物分析液体色谱-光谱法。结果:地尔硫卓的药物代谢动力学情况子组之间没有明显不同。然而,系统性风险的药物活性代谢物desacetyl地尔硫卓和N-demethyldesacetyl地尔硫卓是> = 5倍CYP2D6在贫穷的代谢比CYP2D6广泛的代谢(P < . 01)。结论:CYP2D6活动没有地尔硫卓的性格产生重大影响。 In contrast, desacetyl diltiazem and N-demethyldesacetyl diltiazem are markedly accumulated in individuals expressing a deficient CYP2D6 phenotype. Because these metabolites exhibit pharmacologic properties of possible importance, individual CYP2D6 activity might be an aspect to consider in the clinical use of diltiazem.

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