氯喹调制的特定代谢酶活动:调查与选择性5药物鸡尾酒。

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Frye Adedoyin,射频,毛罗·K,分支RA

氯喹调制的特定代谢酶活动:调查与选择性5药物鸡尾酒。

Br中国新药杂志。1998年9月,46 (3):215 - 9。

PubMed ID

9764961 (在PubMed

]

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目的:本研究的目的是调查是否氯喹可以抑制人类药物代谢,如果这样的一般或选择性抑制某些酶和评估潜在的和临床意义的药物之间的相互作用与其他药物氯喹流行性流感减毒活疫苗时。方法:这项研究是在十四正常不吸烟的健康男性志愿者进行使用五鸡尾酒药物组成的咖啡因,美芬妥因、debrisoquine, chlorzoxazone和氨苯砜评估活动的细胞色素P450 (CYP) 1 a2, 2 c19,分别2 d6 2 e1和3 a4。氨苯砜也用于评估N-acetyltransferase活动。活动在基线评估,后一个和7个每日剂量(250毫克每天)的氯喹和7和14天停用氯喹后剂量。结果:氯喹累进CYP2D6、显著降低活动引起以debrisoquine代谢从第一到第七剂量和活动逐渐回到基线后14天停止管理。没有影响的任何其他探针药物的代谢。结论:氯喹已被证明能够抑制CYP2D6的活动在人类体内。这种效果是其他酶的选择性活动调查并没有受到影响。效果是温和但表明当流行性流感减毒活疫苗与其他药物之间潜在的药物之间的相互反应是这种酶的底物。这种相互作用的临床意义将取决于所涉及的任何药物治疗指数。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氯喹	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节