Amprenavir:新人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Fung HB、Kirschenbaum霍奇金淋巴瘤Hameed R

Amprenavir:新人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。

其他。2000年5月,22 (5):549 - 72。doi: 10.1016 / s0149 - 2918 (00) 80044 - 2。

PubMed ID

10868554 (在PubMed

]

文摘

目的:综述amprenavir的药理性质和临床实用性,一个新人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)蛋白酶抑制剂。背景:Amprenavir,最近的hiv - 1蛋白酶抑制剂获得营销美国食品和药物管理局的批准,是一个强有力的竞争hiv - 1蛋白酶抑制剂和相对较弱的hiv - 2蛋白酶抑制剂。抑制hiv - 1蛋白酶的酶导致不成熟和非传染性的病毒颗粒。Amprenavir是口服后迅速吸收。峰值浓度的时间(达峰时间)在成人1 - 2小时,血浆浓度与时间曲线下的面积大约是与剂量成正比,半衰期约8小时,分布的体积大约430 l . 4到12岁的儿童的最高温度是1.1到1.4小时。解决方案的生物利用度为86%相对于胶囊配方。它是由细胞色素p - 450同工酶代谢的CYP3A4 CYP2D6和CYP2C9和一定程度上的。方法:我们检索MEDLINE(1966年至2000年1月),AIDSLINE(1980年至2000年1月),国际制药(1970年至2000年1月),摘要PharmaProjects(2000年1月版),和网站适当的艾滋病毒/获得性免疫缺陷综合征主要会议发表的引用(1996年至2000年2月)。结果:数据上报日期表明amprenavir是有效治疗艾滋病患者的主要感染艾滋病毒,antiretroviral-naive病人,蛋白酶inhibitor-naive病人,蛋白酶inhibitor-experienced患者和儿科患者。不良反应通常是早期发病的21天(范围,2)和瞬态46天(范围,3),虽然代谢异常,如脂肪代谢障碍的发生率,高脂血症,糖尿病尚未定义。 Amprenavir should be avoided in patients with a known sulfonamide allergy. Concomitant use of other medications that are CYP3A4 inducers or inhibitors should be done cautiously and only if the potential benefit clearly outweighs potential risk. The dose should be reduced in patients with significant hepatic impairment (Child-Pugh score, > or = 5). Amprenavir probably should not be administered with rifabutin, rifampin, astemizole, midazolam , triazolam, bepridil, dihydroergotamine, ergotamine, or cisapride. The recommended adult dose is 1200 mg twice daily. For patients between 4 and 12 years of age or between 13 and 16 years of age who weigh < 50 kg, the recommended dosage of the capsule form is 20 mg/kg (22.5 mg/kg for oral solution) twice daily or 15 mg/kg (17 mg/kg for oral solution) 3 times a day to a maximum dose of 2400 mg (2800 mg for oral solution). Patients should not take vitamin E supplements because amprenavir is formulated with a large amount of vitamin E (109 IU/capsule and 46 IU/mL oral solution) to improve oral absorption. Amprenavir may be administered with or without food, but a high-fat meal (> 67 g fat) should be avoided. CONCLUSIONS: Published clinical data are limited, but amprenavir appears to be efficacious and generally well tolerated in patients with HIV infection. Pharmacoeconomic data are not yet available. The introduction of amprenavir appears to be important, since it provides an additional treatment option as a component of both initial and salvage combination therapies for patients with HIV.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Amprenavir	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Amprenavir	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Amprenavir	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节