摇头丸、冰毒和CYP2D6药物基因学:临床相关的是什么?
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de la Torre R, Yubero-Lahoz年代,Pardo-Lozano R, Farre M
摇头丸、冰毒和CYP2D6药物基因学:临床相关的是什么?
麝猫。2012年11月12日,3:235。doi: 10.3389 / fgene.2012.00235。eCollection 2012。
- PubMed ID
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23162568 (在PubMed]
- 文摘
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人类体外研究表明,大多数忧郁精神兴奋药的代谢是由多态细胞色素P450 CYP2D6同工酶。两种化合物,甲基苯丙胺和3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA),被选为原型来讨论翻译和体外体内发现的临床意义。化合物都是选择基于他们的微分与CYP2D6互动和社会滥用高流行。甲基苯丙胺的行为既是一个弱CYP2D6的衬底和竞争性抑制剂,而MDMA作为高亲和基质和强有力的系统抑制剂(MBI)的酶。CYP2D6的MBI行为MDMA在暗示主题,无论他们的基因型和表现型拟表型穷人代谢(PM)表型。CYP2D6代谢清除的分数由这两种药物是大大低于预期的体外研究。其他同功酶的细胞色素P450和肾排泄的相关贡献参与他们的间隙。这些事实曲调CYP2D6的潜在贡献多态性在两物质的临床结果。在全球范围内,CYP2D6多态性的临床相关性低于预测的体外研究。
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