的局限性S-warfarin截面积曲线预测细胞色素P450 2 c9活动。

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吴JC, Nafziger Bertino JS Jr, Ma JD

的局限性S-warfarin截面积曲线预测细胞色素P450 2 c9活动。

药物金属底座。2012年6月1、6 (2):94 - 101。

PubMed ID

22594566 (在PubMed

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目的:表现型细胞色素P450 (CYP) 2 c9活动与S-warfarin需要大量的血液抽样特征曲线下面积(AUC)。这个回顾进行数据分析来确定截断S-warfarin auc可以用来衡量CYP2C9活动。方法:从健康成年人S-warfarin等离子体浓度(n = 84)这些CYP2C9广泛的代谢(EMs)从6发表的研究。受试者接受一个10毫克口服华法林剂量在基线和治疗条件。AUC 0到无穷大(AUCINF)和截断AUC 48 h (AUC(48)),在72 h (AUC(72))和96 h (AUC(96))是由noncompartmental分析。等价决心通过最小二乘几何平均比率(LS-GMRs)和90%置信区间在0.8 - -1.25 (CI)。观察结果:缺乏对等的AUC(48)和AUC(72)相比,AUC(正)在基线条件评估研究和治疗期间在5 6研究的条件。观察等价的AUC(96)相比,AUC(正)在所有基线和治疗条件。所有评估结果一致的auc之间没有CYP2C9-mediated基线和治疗药物之间的相互作用,在感应口服避孕药。在抑制fluvastatin,缺乏观察等价与AUC(正)(LS-GMR(90%置信区间)= 1.25[1.16 - -1.34])和AUC (96) (1.2 [1.13 = 1.27])。 In contrast, equivalence was observed for AUC(48)(1.15 [1.08-1.22]) and AUC(72) (1.18 [1.11-1.24]). CONCLUSIONS: S-warfarin truncated AUC(48) and AUC(72) poorly characterize AUC(INF) and are unable to detect weak CYP2C9 inhibition with fluvastatin. S-warfarin phenotyping parameters need to ensure blood sampling of at least 96 h to characterize AUC and thus CYP2C9 activity.

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