药代动力学研究etravirine流行性流感减毒活疫苗(TMC125)与雷尼替丁和奥美拉唑在艾滋病毒阴性的志愿者。

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Scholler-Gyure M, Kakuda TN, De Smedt G, Vanaken H,钻孔MP,此人M, Woodfall B, Hoetelmans RM

药代动力学研究etravirine流行性流感减毒活疫苗(TMC125)与雷尼替丁和奥美拉唑在艾滋病毒阴性的志愿者。

Br中国新药杂志。2008年10月,66 (4):508 - 16。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2008.03214.x。Epub 2008年4月25日。

PubMed ID

18492125 (在PubMed

]

文摘

目的:Etravirine是新一代非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)活动对野生型和NNRTI-resistant艾滋病毒。质子泵抑制剂和H(2)拮抗剂中常用HIV-negative-infected人口,与其它抗逆转录病毒药物和药物之间的相互作用已经被描述。本研究评估的影响稳态奥美拉唑和雷尼替丁etravirine单剂量的药物动力学。方法:在一个非盲、随机、单向、三交叉试验阴性志愿者随机仅接受单剂量100毫克etravirine(治疗);11天的150毫克b.i.d雷尼替丁。(B)治疗;和11天40毫克奥美拉唑q.d。(C)治疗。单剂量100毫克etravirine流行性流感减毒活疫苗是8天的会话2和3。每个会话被分开14天没有用。结果:19志愿者(七女)参加。单剂etravirine管理时的稳态,雷尼替丁etravirine最小二乘意味着AUC的比率(90%置信区间)(去年)和C (max) 0.86(0.76, 0.97)和0.94(0.75,1.17),分别与管理etravirine孤单。当管理与稳态奥美拉唑,这些值是1.41(1.22,1.62)和1.17(0.96,1.43),分别。 Co-administration of a single dose of etravirine and ranitidine or omeprazole was generally safe and well tolerated. CONCLUSIONS: Ranitidine slightly decreased etravirine exposure, whereas omeprazole increased it by approximately 41%. The increased exposure of etravirine when co-administered with omeprazole is attributed to CYP2C19 inhibition. Considering the favourable safety profile of etravirine, these changes are not clinically relevant. Etravirine can be co-administered with proton pump inhibitors and H(2) antagonists without dose adjustments.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Etravirine	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节