评估潜在的药物相互作用和单一,repeat-dose dabrafenib BRAF抑制剂的药物动力学。

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评估潜在的药物相互作用和单一,repeat-dose dabrafenib BRAF抑制剂的药物动力学。

中国新药杂志。2015年4月;55 (4):392 - 400。doi: 10.1002 / jcph.437。Epub 2014年12月30日。

PubMed ID

25449654 (在PubMed

]

文摘

CYP2C9的感应dabrafenib使用S-warfarin作为探针和CYP3A抑制剂的影响(酮康唑)和CYP2C8抑制剂(二甲苯氧庚酸)dabrafenib药物动力学进行评估患者的BRAF V600 mutation-positive肿瘤。Dabrafenib repeat-dose单和药效也被评估。S-warfarin AUC(0 -∞)下降37%,与dabrafenib Cmax增加了18%。Dabrafenib AUC(0 -τ)和C (max)增加了71%和33%,分别与酮康唑。羟基和desmethyl-dabrafenib AUC (0-tau)增加了82%和68%,分别和AUC carboxy-dabrafenib下降了16%。Dabrafenib AUC (0-tau)增长了47%,没有改变C (max),二甲苯氧庚酸后合并施打。二甲苯氧庚酸并不影响系统性接触dabrafenib代谢物。单,repeat-dose dabrafenib药物动力学与先前的报道是一致的。使用的所有军团商业胶囊。更频繁的监测国际标准化比率建议病人接受华法林在dabrafenib启动或停止使用。 Substitution of strong inhibitors or strong inducers of CYP3A or CYP2C8 is recommended during treatment with dabrafenib.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Dabrafenib	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂 诱导物	细节