抑制人类肝脏微粒体CYP nateglinide。

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Takanohashi T,久保年代,中山,历经甲级R, Hayashi M

抑制人类肝脏微粒体CYP nateglinide。

J制药药物杂志。2010年5月,62 (5):592 - 7。doi: 10.1211 / jpp.62.05.0005。

PubMed ID

20609060 (在PubMed

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目的:Nateglinide由CYP2C9和CYP3A4代谢,因此药物之间的相互作用在细胞色素P450 (CYP)抑制可能发生。在这项研究中,我们检查了nateglinide及其主要代谢物的抑制性影响N - [trans-4 - (1-hydroxy-1-methylethyl) -cyclohexanecarbonyl] -D-phenylalanine (M1)在各种CYP亚型在人类肝脏微粒体。方法:我们使用典型的基质(7-ethoxyresorufin CYP1A1/2、甲苯磺丁脲对CYP2C9 S-mephenytoin CYP2C19、bufuralol CYP2D6、chlorzoxazone CYP2E1和咪达唑仑CYP3A4)评价的抑制效果,并分析了系统,抑制的可能性(MBI)通过评估pre-incubation在抑制的影响。主要结论:结果表明,nateglinide抑制CYP2C9和CYP2C19 IC50 (app)(明显的抑制浓度50%)125年micromol / l和946 micromol / l,分别虽然M1没有抑制任何CYP亚型。抑制常数(K (i))值的抑制作用nateglinide CYP2C9和1 + i (max, u) / K(我)值估计(在那里我(max, u) = nateglinide的最大释放浓度)。1 + I (max, u) / K(我)值为1.02(接近1),表明药物之间的相互作用的低风险。的影响在抑制pre-incubation nateglinide CYP3A4, CYP2C9和CYP2C19检查。结果显示,CYP的抑制nateglinide不会受到pre-incubation, MBI的可能性很低。结论:药物之间的相互作用的可能性涉及nateglinide可能归因于CYP抑制低。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Nateglinide	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Nateglinide	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节