单剂戒酒硫chlorzoxazone代谢的抑制作用:临床调查P450 2 e1。
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Kharasch ED, Thummel KE, Mhyre J, Lillibridge JH
单剂戒酒硫chlorzoxazone代谢的抑制作用:临床调查P450 2 e1。
中国新药杂志。1993年6月,53 (6):643 - 50。doi: 10.1038 / clpt.1993.85。
- PubMed ID
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8513656 (在PubMed]
- 文摘
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戒酒硫二乙基二硫代氨基甲酸及其代谢物减少前面已确定为选择性机理抑制剂的人类肝微粒体体外细胞色素P450 2 e1。在动物中,一个单一口服剂量的戒酒硫已被证明产生快速、选择性失活肝P450 2 e1内容和催化活性体内。这次调查研究单剂量的疗效戒酒硫作为人类P450 2 e1体内活性的抑制剂。临床P450 2 e1活动评估的6-hydroxylation chlorzoxazone, P450 2 e1的代谢途径催化选择性。六个健康志愿者接受750毫克口服chlorzoxazone两次交叉设计,10个小时后500毫克口服戒酒硫,或没有预处理后(对照组)。戒酒硫预处理明显减少chlorzoxazone消除间隙的15%控制值(从3.28 + / - 1.40到0.49 + / - 0.07 ml / kg /分钟,p < 0.005),延长了消除半衰期(从0.92 + / - 0.32到5.1 + / - 0.9小时,p < 0.001),并造成双重的增加等离子chlorzoxazone峰值浓度(20.6 + / - 9.9和38.7 + / - 10.3微克/毫升,p < 0.001)。戒酒硫也深刻6-hydroxychlorzoxazone的形成间隙减少,从2.30 + / - 0.93到0.17 + / - 0.05 ml / kg /分钟(p < 0.005)。这些发现表明一剂戒酒硫显著减少人类活动的P450 2 e1体内。单剂的功效戒酒硫作为人类的抑制剂P450 2 e1表明这个形态操纵临床P450 2 e1活动可能提供一个有用的调查描述P450 2 e1参与人类药物生物转化或治疗中毒P450 2 e1-activated毒素。
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