OCT1是一种高容量硫胺素运输车,调节肝脂肪变性和二甲双胍的目标。

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OCT1是一种高容量硫胺素运输车,调节肝脂肪变性和二甲双胍的目标。

《美国国家科学院刊S a . 2014年7月8日;111 (27):9983 - 8。doi: 10.1073 / pnas.1314939111。Epub 2014年6月24日。

PubMed ID

24961373 (在PubMed

]

文摘

有机阳离子转运体1,OCT1 (SLC22A1),是二甲双胍主要肝摄取转运体,最抗糖尿病药规定。然而,它的内生作用知之甚少。在这里,我们表明,类似于二甲双胍治疗,Oct1损失导致AMP的比率增加ATP,激活能量传感器活化激酶(AMPK),并显著降低了肝脏中甘油三酯(TG)水平健康leptin-deficient老鼠。相反,人类肝脏OCT1转基因老鼠喂食高脂肪的饮食和高TG水平放大。代谢组学和同位素吸收方法确定硫胺素OCT1的主要内源性底物。硫胺素缺乏症增强AMPK及其下游目标的磷酸化,乙酰辅酶a羧化酶。二甲双胍和双胍模拟、苯乙双胍、竞争性抑制OCT1-mediated硫胺素摄入。急性政府二甲双胍的野生型小鼠肠道硫胺素积累减少。这些发现表明,OCT1通过调制在肝脂肪变性过程中发挥作用的能量状态。研究表明OCT1以及二甲双胍在硫胺素的性格,说一个有趣的和并行机制对二甲双胍及其主要肝转运代谢功能。

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药物转运蛋白

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