有机阳离子转运蛋白是铂细胞毒性的决定因素。

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张年代,洛夫乔伊KS、日本岛我Lagpacan噢,蜀Y, Lapuk,陈Y,小森T,灰色JW,陈X, Lippard SJ, Giacomini公里

有机阳离子转运蛋白是铂细胞毒性的决定因素。

癌症研究》2006年9月1;66 (17):8847 - 57。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 06 - 0769。

PubMed ID

16951202 (在PubMed

]

文摘

虽然铂类抗癌药物顺铂、卡铂和铂有相似的dna结合特性,只有铂活性对结直肠肿瘤。这个肿瘤铂类化合物的特异性的机制知之甚少,但可能与吸收的差异。这项研究表明,人类的有机阳离子转运蛋白(10月)1和2 (SLC22A1和SLC22A2)显著提高铂,但不是顺铂或卡铂,转染细胞中积累和细胞毒性,这表明铂是一个很好的衬底这些转运蛋白。铂的细胞毒性比顺铂在六个结肠癌细胞系(意思是+ / - SE IC(50)的六个细胞系,3.9 + / - 1.4 micromol / L(铂)与11 + / - 2.0 micromol / L(顺铂)]但降低了10月抑制剂,西咪替丁,相似的水平,甚至低于顺铂(29 + / - 11 micromol / L铂和19 + / - 4.3 micromol顺铂/ L)。结构活性研究表明,有机功能nonleaving组织协调10月白金是选择性吸收的关键。这些结果表明,OCT1和OCT2铂的抗癌活性的主要决定因素,可能导致其抗肿瘤特异性。他们还强烈建议,表达肿瘤应该调查的10月作为选择特定的标记以铂为基础的疗法在个别病人。开发新的抗癌药物,特别是针对10月,代表了有针对性的药物治疗的新策略。目前的结构活性研究结果表明实现这一目标的具体策略。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
丙吡胺	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
溶质载体家庭22个成员2	O15244	细节