有机阳离子转运体1的作用,药物动力学和毒性的OCT1 cis-diammine(吡啶)chloroplatinum (II)和铂的老鼠。

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有机阳离子转运体1的作用,药物动力学和毒性的OCT1 cis-diammine(吡啶)chloroplatinum (II)和铂的老鼠。

制药研究》2011年3月,28(3):610 - 25所示。doi: 10.1007 / s11095 - 010 - 0312 - 6。Epub 2010年11月23日。

PubMed ID

21104302 (在PubMed

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文摘

目的:本研究的目的是测试假设,通过控制细胞内吸收,有机阳离子转运体1,Oct1是一个关键因素的性格和毒性cis-diammine chloroplatinum(吡啶)(2)(CDPCP)和铂。方法:药物动力学、组织积累和毒性CDPCP和铂Oct1 - / -和野生型小鼠相比。结果:静脉注射后,肝和肠CDPCP积累在Oct1 2.7倍和3.9倍大的野生型小鼠(p < 0.001)。删除Oct1导致显著降低间隙(0.444 + / - 0.0391 ml / min *公斤和0.649 + / - 0.0807 ml / min *公斤在野生型小鼠,p < 0.05)和体积分布(1.90 + / - 0.161 L /公斤和3.37 + / - 0.196 L /公斤在野生型小鼠,p < 0.001)。此外,Oct1删除导致更严重的非目标CDPCP-treated小鼠的毒性。组织学检查肝脏和肝功能的测量结果表明,肝毒性的程度是轻微的,可逆的,但在野生型老鼠更明显。相比之下,Oct1药物动力学和毒性的影响铂的老鼠是最小的。结论:我们的研究表明,药物动力学Oct1扮演重要的角色,组织分布和毒性CDPCP,但不是铂。

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药物转运蛋白

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