比较吸收的二甲双胍和苯乙双胍由hOCT1在人类肝细胞。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Sogame Y,北村,城市,小室

比较吸收的二甲双胍和苯乙双胍由hOCT1在人类肝细胞。

Biopharm药物Dispos。2009年11月,30 (8):476 - 84。doi: 10.1002 / bdd.684。

PubMed ID

19768675 (在PubMed

]

文摘

二甲双胍,双胍已用于治疗2型糖尿病,据说运送到人类肝细胞由人类有机阳离子转运体1 (hOCT1)。本研究的目的是调查肝吸收的差异二甲双胍和苯乙双胍,双胍衍生物与二甲双胍相似。特别关注的是主动运输到细胞的作用。因此实验使用人类执行低温贮藏hOCT1表达肝细胞卵母细胞。双胍类药物被证明是好的hOCT1基质。然而,苯乙双胍表现出更高的亲和力和运输活动,在吸收动力学与二甲双胍相比明显不同。两双胍类药物被hOCT1运输积极与主动运输组件远远大于被动运输组件在这两种情况下,这表明hOCT1功能变化可能会影响运输两化合物相同的程度。这项研究第一次产生吸收概要文件的详细比较发现二甲双胍和苯乙双胍在人类肝细胞和hOCT1表达卵母细胞。认为hOCT1可能不是唯一的关键因素,决定了二甲双胍和苯乙双胍毒性的频率,考虑的主要贡献运输机总肝吸收宽度和类似的治疗浓度。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
苯乙双胍	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节