立体选择抑制肾管基底人类用兰索拉唑有机阴离子转运蛋白3×对映体。

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石漠Y, Ikemura K, Iwamoto T,奥田硕M

立体选择抑制肾管基底人类用兰索拉唑有机阴离子转运蛋白3×对映体。

药理学。2018;101 (3 - 4):176 - 183。doi: 10.1159 / 000485920。2018年1月19日Epub。

PubMed ID

29353278 (在PubMed

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文摘

质子泵抑制剂Lansoprazole,强有力地抑制人类有机阴离子转运蛋白,hOAT3 (SLC22A8)。Lansoprazole具有不对称原子在其结构和临床管理的外消旋混合物(R) - (S)对映体。然而,对用兰索拉唑的立体选择抑制效能hOAT3及其beplayapp同系物,hOAT1。在目前的研究中,用兰索拉唑的立体选择抑制作用是评估使用hOAT1-and hOAT3-expressing培养细胞。hOAT1 hOAT3运送[14 c] p-aminohippurate和[3 h] estrone-3-sulfate (ES) Michaelis-Menten常数为29.8 + / - 4.0和30.1 + / - 9.0分别micromol / L。Lansoprazole对映体抑制hOAT1——hOAT3-mediated每个底物浓度的方式运输。的IC50值(S)对hOAT3-mediated -lansoprazole运输[3 h] ES (0.61 + / - 0.08 micromol / L)显著低于(R) -lansoprazole (1.75 + / - 0.31 micromol / L)。相比之下,立体选择性抑制hOAT1没有演示。此外,(S) -lansoprazole抑制hOAT3-mediated运输培美曲塞和甲氨蝶呤(hOAT3基质)比相应的(R) -lansoprazole更强烈。这项研究首次表明,立体选择抑制的力量(S)对hOAT3 -lansoprazole是比(R) -lansoprazole。 The present findings provide novel information about the drug interactions associated with lansoprazole.

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药物转运蛋白

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