Venetoclax (abt - 199)可能在药代动力学药物之间的相互作用作为罪犯。

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Venetoclax (abt - 199)可能在药代动力学药物之间的相互作用作为罪犯。

制药学。2016年2月24日,8 (1)。pii: pharmaceutics8010005。doi: 10.3390 / pharmaceutics8010005。

PubMed ID

26927160 (在PubMed

]

文摘

Venetoclax (abt - 199)代表一个特定的b细胞淋巴瘤2 (bcl - 2)抑制剂,目前正在开发用于治疗淋巴恶性肿瘤。到目前为止,没有发表信息的交互潜在重要的药物代谢酶和药物转运蛋白,或其功效在耐多药耐药(MDR)细胞。因此,我们关注其体外药物之间相互作用的潜力。抑制细胞色素P450酶(cyp)量化了商业工具。种代号为ABCB1的抑制药物转运蛋白(22 (P-gp),乳腺癌耐药蛋白(BCRP),和有机阴离子运输多肽(OATPs))被荧光探针底物的使用评价。诱导药物转运蛋白和药物代谢酶被实时rt - pcr量化。的功效venetoclax MDR细胞线与扩散分析评估。Venetoclax适度抑制P-gp、BCRP OATP1B1, OATP1B3, CYP3A4,和CYP2C19,而CYP2B6活动增加。Venetoclax诱导的mRNA表达CYP1A1、CYP1A2 UGT1A3, UGT1A9。相比之下,种代号为ABCB1的表达被抑制,这可能恢复抗肿瘤的肿瘤阻力P-gp基质。 P-gp over-expression led to reduced antiproliferative effects of venetoclax. Effective concentrations for inhibition and induction lay in the range of maximum plasma concentrations of venetoclax, indicating that it might act as a perpetrator drug in pharmacokinetic drug-drug interactions.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Venetoclax	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Venetoclax	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节