例如剂量和进度对CYP3A抑制的影响和venetoclax临床药物动力学。

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Freise KJ,胡锦涛B,萨勒姆啊

例如剂量和进度对CYP3A抑制的影响和venetoclax临床药物动力学。

欧元中国新药杂志。2018年4月,74 (4):413 - 421。doi: 10.1007 / s00228 - 017 - 2403 - 3。Epub 2018年1月4。

PubMed ID

29302721 (在PubMed

]

文摘

用途:Venetoclax bcl - 2选择性抑制剂用于治疗患者的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。主要代谢,细胞色素P450 (CYP) 3。这项研究的目的是确定例如不同的剂量方案的影响,一个强大的CYP3A抑制剂,在20名健康受试者venetoclax的药物代谢动力学情况。方法:在组1和2中,受试者接受单10毫克剂量的venetoclax在阶段1和2和一个50或100毫克剂量的例如时期2。在队列3中,受试者接受10毫克venetoclax剂量1天期1天1和11期2,并且每天50毫克例如时期2天1至14。结果:单剂量50和100毫克例如增加了venetoclax最大浓度(Cmax) 2.3——2.4倍而独自venetoclax和曲线下的面积(AUC) 6.1和8.1倍,分别。每天50毫克例如导致增加了2.4和7.9倍venetoclax Cmax AUC,分别。管理每天50毫克例如饱和抑制CYP3A和完全抑制的形成主要venetoclax代谢物M27。时间与每天50毫克例如CYP3A抑制抵消例如CYP3A感应,导致有限的净增长CYP3A与多个剂量抑制。结论:剂量快速启动完成后,venetoclax剂量减少至少75%时推荐管理与强大CYP3A抑制剂维持venetoclax暴露在治疗窗口建立慢性淋巴细胞白血病的治疗。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Venetoclax	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节