运输的新化学治疗剂beta-D-glucosylisophosphoramide芥末(d - 19575)肿瘤细胞由Na + d葡萄糖转运蛋白介导SAAT1。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Veyhl M,瓦格纳K,沃尔克C, Gorboulev V, Baumgarten K。韦伯WM, Schaper M,伯特伦B, Wiessler M, Koepsell H

运输的新化学治疗剂beta-D-glucosylisophosphoramide芥末(d - 19575)肿瘤细胞由Na + d葡萄糖转运蛋白介导SAAT1。

《美国国家科学院刊S a . 1998年3月17日,95 (6):2914 - 9。

PubMed ID

9501190 (在PubMed

]

文摘

beta-D-glucosylisophosphoramide芥末(beta-D-Glc-IPM),一个新的烷基化药物isophosphoramide芥末的稳定,高选择性和观察myelotoxicity低于目前使用细胞抑制剂异环磷酰胺。因为beta-D-Glc-IPM亲水性和不扩散通过脂质双分子层被动,我们调查是否转运体可能参与细胞吸收。各种克隆Na +四种不同食物的转运蛋白表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞,并进行了吸收测量。通过示踪剂摄取和电气测量发现beta-D-Glc-IPM运输的低亲和力Na + d葡萄糖转运蛋白SAAT1,一直从猪,也表达了人类的克隆。在膜电位在-50年和-150年之间mV,高10倍底物亲和力(公里约0.25毫米)和10倍Vmax beta-D-Glc-IPM运输估计价值低于葡萄糖运输或methyl-alpha-D-glucopyranoside (AMG)。运输beta-D-Glc-IPM和葡萄糖的SAAT1显然是由相同的机制,因为类似的钠依赖,依赖膜电位,electrogenicity,和根皮甙抑制测定beta-D-Glc-IPM,葡萄糖,AMG。转录的人类SAAT1证明在各种人类癌和肿瘤细胞系。在其中的一个,人类癌细胞系T84,根皮甙的制约吸收beta-D-Glc-IPM表明衬底饱和度和明显公里的0.4毫米。数据显示,Na + d葡萄糖转运蛋白SAAT1传输beta-D-Glc-IPM成人类肿瘤细胞,可能积累细胞的药物。他们提供一个例子药物针对利用等离子体膜转运体。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Glufosfamide