评估udp-glucuronosyltransferase感应使用主要人类肝细胞。

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飙升毫克,Petullo DM, Eckstein是的,Kasper SC, Wrighton SA

评估udp-glucuronosyltransferase感应使用主要人类肝细胞。

药物金属底座Dispos。2004年1月,32 (1):140 - 8。doi: 10.1124 / dmd.32.1.140。

PubMed ID

14709631 (在PubMed

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文摘

尿苷二磷酸glucuronosyltransferases (ugt)催化的glucuronidation广泛的外源性物质和内源性底物。然而,缺乏信息关于人类与ugt抗病诱导剂的反应,和这一观察促使当前调查。的glucuronidation雌二醇(3 - 17名)、萘酚、异丙酚,吗啡(3 - 6位)评估对一系列重组人类ugt确定选择性glucuronidation反应诱导研究。潜在的感应glucuronidation雌二醇的第三位,萘酚、异丙酚,在第三位和吗啡随后调查在人类肝细胞培养主要针对一系列被诱导物包括地塞米松、3-methylcholanthrene (3-MC)、苯巴比妥、利福平、奥美拉唑。治疗3-MC诱导estradiol-3-glucuronidation(2.5倍)在四个五个捐助者调查。统计上显著的增加萘酚glucuronidation(1.7倍)和卡马西平治疗后观察。UGT1A9-mediated异丙酚glucuronidation被苯巴比妥诱导(2.2倍)和利福平(1.7倍)。然而,alpha-naphthoflavone治疗和tangeretin导致减少异丙酚glucuronidation(30%的值)的控制。统计上显著的诱导morphine-3-glucuronidation观察苯巴比妥治疗后至少三个捐助者,利福平,卡马西平。每个UGT同种型调查显示一个独特的感应。 Although statistically significant increases in glucuronidation were observed for each reaction studied, the level of induction was less than that observed for CYP1A2 or CYP3A4 and exhibited a large interdonor variability. The clinical relevance of the induction responses obtained in this study is unclear.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
利福平	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节