药理战略抑制凝血酶的活动。

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奥尔本年代

药理战略抑制凝血酶的活动。

咕咕叫制药Des。2008; 14 (12): 1152 - 75。

PubMed ID

18473863 (在PubMed

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文摘

几十年来,选择抗凝治疗仅限于依诺肝素钠(能)和维生素K拮抗剂(VKA)及其著名的限制必须被接受。通过引入各种lmwh,短期内抗凝可以大大改善。——交付的肝素的概念证明,凝血酶代表适当的抗凝治疗的目标。因此,寻找新的抗凝血剂——专注于凝血酶抑制剂或。除了VKA,抗凝血剂目前或在一个先进的发展阶段,因此可以分为两类:一是glyco-anticoagulants与自然硫酸粘多糖(笑话)(超高频,lmwh, danaparoid)和合成低聚糖(OS) (fondaparinux, idraparinux, SR123781A)。其他类异型生物质抗凝血剂,即蛋白质和合成化学实体。死glyco-anticoagulants行为部分(笑话)或专门(低聚糖)促进抗凝血酶而异型生物质直接抑制剂——凝血酶或抗凝血剂。目前,三个直接凝血酶抑制剂(DTI) (lepirudin、argatroban bivalirudin)是临床上用于有限的迹象,而仍然没有直接FXa抑制剂可用。DTI ximelagatran代表第一个自引入VKA口服抗凝剂,但由于安全问题被撤回。在众多候选药物在临床开发,两个的口服抗凝血剂dabigatran etexilate,唯一,rivaroxaban,直接FXa抑制剂,在最先进的发展阶段,并可能允许一个范式抗凝在可预见的未来的变化。 This review describes the pharmacological profile of all these anticoagulants.

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药物

Rivaroxaban