吡哆醛激酶的晶体结构在复杂roscovitine和衍生品。
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王曹唐L,李MH, P, F, Chang WR,巴赫的年代,莱因哈特J, Ferandin Y, Galons H, Wan Y,灰色的N,梅耶尔L,江T梁
吡哆醛激酶的晶体结构在复杂roscovitine和衍生品。
生物化学杂志。2005年9月2;280 (35):31220 - 9。Epub 2005年6月28日。
- PubMed ID
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15985434 (在PubMed]
- 文摘
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吡哆醛激酶(PDXK)催化磷酸化吡哆醛、吡哆胺和吡哆醇的ATP和Zn2 +。这就构成了一个不可或缺的步骤的合成吡哆醛5 '磷酸(PLP),活动形式的维生素B6, 140多酶的辅助因子。(R) -Roscovitine (CYC202 Seliciclib)是一个相对的选择性抑制剂细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs),目前评估治疗癌症,神经退行性疾病,肾脏疾病,和一些病毒感染。亲和色谱法调查表明(R) -roscovitine也与PDXK交互。要理解这种交互,我们决定PDXK复杂的晶体结构(R) -roscovitine N6-methyl - (R) -roscovitine和O6 - (R) -roscovitine,后者两个衍生品设计结合PDXK但不要CDKs。结构分析表明,这三种roscovitines绑定类似PDXK pyridoxal-binding网站的而不是预期的磷酸腺苷的网站。吡哆醛口袋里有这样一个意想不到的能力,以适应分子不同于和高于吡哆醛。这项工作提供了详细的结构之间的交互信息PDXK roscovitine和类似物。它还可以帮助roscovitine衍生品的设计显示PDXK或CDKs严格的选择性。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 吡哆醛 吡哆醛激酶 蛋白质 人类 是的不可用 细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Seliciclib 细胞周期蛋白依赖性激酶2 集成电路50 (nM) 400年 7.2 30. 细节 Seliciclib 增殖蛋白激酶1 集成电路50 (nM) 22000年 7.2 30. 细节