光异构化的氟伏沙明生成一个异构体减少活动5 -羟色胺转运体和不影响细胞增殖。

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Miolo G, Caffieri年代,Levorato L, Imbesi M, Giusti P,是乌斯T, Manev R, Manev H

光异构化的氟伏沙明生成一个异构体减少活动5 -羟色胺转运体和不影响细胞增殖。

欧元J杂志。2002年8月30日,450 (3):223 - 9。

PubMed ID

12208313 (在PubMed

]

文摘

氟伏沙明、选择性血清素再吸收抑制剂作为抗抑郁和抗焦虑药。C = N双键的存在结构的氟伏沙明意味着两个几何异构体的存在:E -(反式)和Z - (cis),并提出假设的易感性分子的光异构化。临床有效氟伏沙明反式。UVB紫外线,B类,波长范围290 - 320 nm)辐照氟伏沙明的水溶液生成photoproduct,孤立的和分析的核磁共振(NMR)和质谱(MS),并确定为氟伏沙明的顺式异构体。顺式异构体抑制5 -羟色胺吸收能力,表明曝光可能会减少氟伏沙明的临床疗效。另外,photoproduct可以用作抗抑郁活性异构体的研究机制。最近的提议表明,抗抑郁药物增加神经发生在成年人的大脑,而不是抑制或刺激行动的抗抑郁药((3)H)胸苷吸收体外归因于他们的交互与血清素激活的机制。低浓度(即。2 microM)氟伏沙明和氟西汀(另一个选择性血清素再吸收抑制剂)刺激((3)H)胸苷吸收成熟,但是抑制大鼠小脑颗粒细胞不成熟的文化;photoproduct是无效的。 A high concentration of fluvoxamine (i.e., 20 microM) but not the photoproduct was toxic to both immature and mature cultures. We suggest that a mechanism sensitive to fluvoxamine photoisomerization might be involved in the action of antidepressants on cell proliferation.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟伏沙明	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节