5型磷酸二酯酶在勃起功能障碍药物目标。

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卡宾JD,弗朗西斯SH,韦伯DJ

5型磷酸二酯酶在勃起功能障碍药物目标。

泌尿科,2002年9月,60 (2 5 2):4。

PubMed ID

12414329 (在PubMed

]

文摘

药物抑制的科学原理5型磷酸二酯酶(PDE5)治疗勃起功能障碍(ED)的研究进展。发表的文献氮oxide-cyclic鸟苷酸(cGMP)通路对PDE5抑制阴茎勃起和使用西地那非作为模型药物PDE5抑制评估。关键的第二信使在阴茎勃起是cGMP的中介。PDE5是主要的PDE阴茎海绵体,cGMP是其主要基质。因此,在男性中,高程提一个有关海绵体组织通过选择性抑制语料库的cGMP cGMP-specific PDE5的手段改善勃起功能不良事件的风险最小。这种方法验证了西地那非的临床疗效和安全性,开创性的药物选择性PDE5抑制剂治疗ED。西地那非展览对PDE5抑制能力和降低10倍剂量抑制对杆外段PDE6效力,主要PDE phototransduction级联的棒。因此,其药理是可预测的,药效学和药代动力学特性之间有密切相关性。临床上,西地那非改善勃起功能在一个大比例的男性ED。最常见的不良事件是由于PDE5抑制血管和内脏平滑肌;类似的不良事件预计PDE5抑制剂在治疗使用。免费的西地那非浓度足以抑制视网膜PDE6等离子体浓度方法,通常在治疗剂量高,瞬态,可逆视觉不良事件可能发生,尽管很少。 Selective inhibition of PDE5 is a rational therapeutic approach in ED, as proved by the clinical success of sildenafil.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
西地那非	cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节