PDE5被转换为一个激活状态在cGMP GAF域绑定。

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Rybalkin SD, Rybalkina搞笑,Shimizu-Albergine M,唐XB, Beavo农协

PDE5被转换为一个激活状态在cGMP GAF域绑定。

EMBO j . 2003年2月3;22 (3):469 - 78。

PubMed ID

12554648 (在PubMed

]

文摘

cGMP-specific, cGMP-binding磷酸二酯酶等生理过程(PDE5)调节平滑肌放松和神经元生存。PDE5包含两个氨基端域(GAF和GAF B),但是这些领域的功能性角色尚未确定。在这里,我们表明,重组PDE5活性直接在cGMP GAF域绑定,这影响不需要PDE5磷酸化。PDE5展出时间,浓度可逆激活cGMP,最高的激活),“碳足迹”(9 - 11倍观察到低底物浓度(0.1微M cGMP)。一个单克隆抗体针对GAF阻塞cGMP绑定,防止PDE5激活和降低基底活动,揭示PDE5的非活性状态内在催化活性较低。激活PDE5显示更高的灵敏度比非活性PDE5对西地那非。cGMP绑定的刺激效应对PDE5的催化活性表明,这种机制酶激活可能普遍其他的功能大体评定量表domain-containing蛋白质。受体激动剂和拮抗剂的数据也表明,发展基于绑定到这个网站的PDE5活性可能是可能的。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
西地那非	cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节