特定类维生素a的作用受体在文化sebocyte生长和分化。

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Kim MJ Ciletti N,米歇尔年代,Reichert U,罗森菲尔德RL

特定类维生素a的作用受体在文化sebocyte生长和分化。

114年2月投资北京医学。2000;(2):349 - 53。

PubMed ID
10651997 (在PubMed
]
文摘

视黄酸衍生物(类维生素a)施加他们的多效性的影响通过特定的核受体,细胞发展视黄酸受体类维生素a X受体。尽管最近研究进展类维生素a的细胞和分子机制的活动,它是未知的类维生素a受体通路参与sebocyte增长和发展的具体过程。在这项研究中,我们调查了角色的具体类维生素a受体sebocyte生长和分化,通过测试的影响选择性视黄酸受体类维生素a X受体配体浓度的真空度米和10 - 6米之间的一个主要鼠包皮的细胞单层培养系统。细胞生长是由细胞的数量和殖民地,和细胞分化的分析lipid-forming殖民地。All-trans视黄酸和选择性视黄酸受体受体激动剂(RAR-beta CD271 = adapalene,γ受体激动剂;CD2043 =视黄酸受体pan-agonist;和CD336 = Am580 RAR-alpha受体激动剂)导致的细胞数量显著减少,殖民地,和lipid-forming殖民地,但有一个例外,高剂量的all-trans维甲酸(10 - 6米),只有一小部分的殖民地增长但他们变得两倍分化控件(42.2 + / - 4.0% vs 22.6 + / - 2.7%,意味着+ / - SEM, lipid-forming殖民地,p < 0.01)。此外,RAR-betaγ拮抗剂引起CD2665 all-trans维生素a酸的抑制效应的不满,adapalene, CD2043细胞生长和分化。相比之下,视黄素X受体激动剂CD2809显著增加细胞生长略和lipid-forming殖民地最多一个明确的剂量73.7% + / - 6.7%在10 - 6 M (p < 0。001)。 Our data suggest that retinoic acid receptors and retinoid X receptors differ in their roles in sebocyte growth and differentiation: (i) retinoic acid receptors, especially the beta and/or gamma subtypes, mediate both the antiproliferative and antidifferentiative effects of retinoids; (ii) retinoid X receptors mediate prominent differentiative and weak proliferative effects; (iii) the antiproliferative and antidifferentiative effects of all-trans retinoic acid are probably mediated by retinoic acid receptors, whereas its differentiative effect at high dose may be mediated by retinoid X receptors via all-trans retinoic acid metabolism to 9-cis retinoic acid, the natural ligand of retinoid X receptors.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Adapalene 视黄酸受体α 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
Adapalene 视黄酸受体β 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
Adapalene 视黄酸受体γ 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
Adapalene 视黄酸受体RXR-alpha 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
Adapalene 视黄酸受体RXR-beta 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
Adapalene 视黄酸受体RXR-gamma 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节