竞争性和非竞争性对抗展出的“选择性”拮抗剂在心房和回肠毒蕈碱的受体亚型。

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RL Eglen RM,白粉

竞争性和非竞争性对抗展出的“选择性”拮抗剂在心房和回肠毒蕈碱的受体亚型。

Br J杂志。1987年4月,90 (4):701 - 7。

PubMed ID

3580704 (在PubMed

]

文摘

的亲和力的“选择性”受体激动剂和拮抗剂一直在评估心房或回肠毒蕈碱的受体使用体外功能分析。最选择性复合回肠毒蕈碱的受体silabenzhexol(约。50倍),并在较小程度上benzhexol(约。5折)。相反,最心房毒蕈碱的受体选择性的复合是AF-DX 116(约。6折)。小说M1-receptor拮抗剂,telenzepine和其他对手如propantheline isopropamide并没有区分心房和回肠受体。Dicyclomine、解痉素hexahydroadiphenine和奥芬展出心房受体竞争激烈的对抗,但在回肠受体非竞争性对抗。因此,没有结论可以得出关于他们的选择性。受体激动剂,arecaidine炔丙基酯(猿),ethoxyethyltriethylammonium (EOE)和碳酰胆碱,展出一些选择性力量但亲和力的差异微乎其微。 It is concluded that the study supports the existence of ileal and atrial muscarinic receptor subtypes. However, the use of dicyclomine and related compounds in receptor classification is limited.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Isopropamide	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Isopropamide	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
奥芬	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节