普伐他汀钠对甲羟戊酸代谢的影响在普通狨猴。

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宫崎骏,Koieyama T,岛田Y,菊池T, Nezu H, Ito K, T Kasanuki N,四郎

普伐他汀钠对甲羟戊酸代谢的影响在普通狨猴。

,2002年9月,132 (3):395 - 400。

PubMed ID

12204108 (在PubMed

]

文摘

在实验动物和人类,血清甲羟戊酸的浓度(MVA)的直接产品3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a还原酶(β),被认为是反映全身甾醇合成的活性。MVA血清的浓度之间的关系和甾醇合成的活性组织,然而,尚未完全阐明。在目前的研究中,我们检查了MVA代谢利用普伐他汀,一个liver-selectiveβ-还原酶抑制剂,和普通狨猴,一个好的模型动物研究脂质代谢。在时间进程的研究中,最大浓度的降低血清MVA观察2 h后单一口服普普通狨猴30毫克/公斤。因此,我们研究了血清和肝伏安的浓度之间的关系,和甾醇合成在某些组织在这个时间点。甾醇合成确定体外组织切片通过测量[14 c]醋酸的合并digitonin-precipitable [14 c]固醇。普伐他汀在-30毫克/公斤0.03存在剂量依赖的相关性肝甾醇合成的活性降低,而没有显著减少甾醇合成在其他组织如肠、肾脏、睾丸和脾脏,即使最高剂量(30毫克/公斤)。引起的肝脏特异性抑制甾醇合成平行浓度的降低血清和肝脏MVA。此外,还有良好的浓度之间的相关性或血清肝MVA和肝甾醇合成的活性。这些数据表明,血清MVA是肝脏的主要来源,而血清的浓度MVA反映肝MVA的浓度和活性的肝甾醇合成2 h后单一口服普伐他汀的普通狨猴。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
洛伐他汀	3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节