葡萄多酚抑制心脏电压门控钠通道。

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华莱士CH,琼斯Baczko我,L, Fercho M,光PE

葡萄多酚抑制心脏电压门控钠通道。

Br J杂志。2006年11月,149 (6):657 - 65。Epub 2006年10月3。

PubMed ID

17016511 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:红酒有益心血管健康消费往往归因于其多酚成分的抗氧化效果,包括槲皮素、儿茶素和白藜芦醇。抑制心脏电压门控钠通道(VGSCs)抗心律失常的护心。茶多酚还可以调节离子通道,具有结构相似性几个抗心律失常的VGSC抑制剂,我们提出VGSC抑制可能导致心脏保护这些多酚类物质。实验方法:采用全细胞电压钳技术记录峰值和晚期VGSC电流(INa)重组人类心脏NaV1.5 tsA201细胞表达渠道。右心室细胞从老鼠心脏被孤立和单个细胞field-stimulated。钙瞬变或收缩性测量使用calcium-sensitive染料Calcium-Green 1点或视频边缘检测,分别。主要结果:红葡萄多酚槲皮素、儿茶素和白藜芦醇阻塞在峰值IC50s 19.4 microM,分别microM microM 76.8和77.3。白藜芦醇与利多卡因相比,没有表现出任何的频率相关,峰值在块中。VGSC引发的后期在长QT变异R1623Q降低了白藜芦醇和槲皮素。白藜芦醇和槲皮素也阻止毒素引发的在晚些时候,ATX II, microM microM IC50s 26.1和24.9,分别。 In field-stimulated myocytes, ATXII-induced increases in diastolic calcium were prevented and reversed by resveratrol. ATXII-induced contractile dysfunction was delayed and reduced by resveratrol. CONCLUSIONS AND IMPLICATIONS: Our results indicate that several red grape polyphenols inhibit cardiac VGSCs and that this effect may contribute to the documented cardioprotective efficacy of red grape products.

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药物靶点

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