局部麻醉剂破坏能量voltage-sensing段的钠离子通道之间的耦合。

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钱德Muroi Y, B

局部麻醉剂破坏能量voltage-sensing段的钠离子通道之间的耦合。

J创杂志。2009年1月,133 (1):1 - 15。doi: 10.1085 / jgp.200810103。Epub 2008年12月15日。

PubMed ID

19088384 (在PubMed

]

文摘

局部麻醉剂块钠离子通道依赖政府的方式,结合亲和力较高的打开和/或灭活的状态。控制电流测量显示,局部麻醉剂固定门的一小部分,建议修改电压传感器的运动在一个局部麻醉结合孔隙的钠离子通道。这里,使用电压钳荧光测量,我们提供了一个定量描述的影响局部麻醉剂的稳态行为voltage-sensing部分钠离子通道。利多卡因和qx - 314转的中点fluorescence-voltage (F-V)曲线S4第三域超极化方向的57和65 mV,分别。单一突变的S6第四域(F1579A),一个网站的关键局部麻醉,废除qx - 314的作用域三世的电压传感器。本地麻醉剂适度改变了F-V S4第四域向超极化电位的关系。相比之下,F-V S4域曲线转移我11号去极化的方向在qx - 314绑定。这些敌对的局部麻醉的影响表明,药物修改voltage-sensing域之间的耦合的钠离子通道。我们发现一种新型局部麻醉剂的作用在调节钠离子通道的门控装置。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
利多卡因	钠离子通道蛋白类型10亚基α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
利多卡因	钠离子通道蛋白类型5α亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
利多卡因	钠离子通道蛋白类型9α亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节