Bexarotene。

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劳MN, Plosker GL

Bexarotene。

是中国新药杂志。2000 Jul-Aug; 1 (4): 245 - 50;讨论251 - 2。

PubMed ID

11702369 (在PubMed

]

文摘

Bexarotene选择性类维生素a X受体(RXR)受体激动剂。它结合,激活rxr配体依赖性转录因子功能,控制基因的表达。这导致调制的细胞生长、细胞凋亡和分化。耐火材料或持续的早期患者皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL),口服后的总体响应率为54% bexarotene 300 mg / m2 /日。的总体响应率耐火材料或持续的高级阶段CTCL患者45%在同一剂量。63%的总体响应速率被报道后局部bexarotene 0.1 - 1%在早期CTCL患者每日两次。另一项试验报告的总体反应率44%,局部bexarotene 1%每天一次升级每天4次。斑块高程显著减少,中度到重度银屑病的严重程度是显著改善患者口服bexarotene 0.5到2毫克/公斤/天。在临床相关的口服剂量,bexarotene血清促甲状腺素和免费的甲状腺素水平显著降低。最常见的不良事件与口服bexarotene高甘油三酯血症、高胆固醇血症、中央甲状腺功能减退和头痛。 Reversible acute pancreatitis has occurred during oral bexarotene therapy. Adverse events associated with the topical formulation are limited to rash, pruritus, and pain.

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药物

Bexarotene

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-beta	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-gamma	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节

Pharmaco-metabolomics

药物	药物组	代谢物	改变	描述
Bexarotene	批准临床实验	甲状腺素	减少	Bexarotene减少的水平甲状腺素在血液中