选择性视黄素X受体激动剂bexarotene (LGD1069 targretin)抑制血管生成和转移固体肿瘤。

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日圆WC, Prudente,科尔普先生,Negro-Vilar, Lamph WW

选择性视黄素X受体激动剂bexarotene (LGD1069 targretin)抑制血管生成和转移固体肿瘤。

Br J癌症。2006年3月13日,94 (5):654 - 60。

PubMed ID

16495926 (在PubMed

]

文摘

本研究确定的影响视黄素X受体激动剂bexarotene在固体肿瘤血管生成和转移。在实验性肺转移异种移植模型,治疗bexarotene抑制肺肿瘤结节的形成而发展的控制。体内血管生成试验利用明胶海绵,海绵bexarotene减少血管生成在海绵包含血管内皮生长因子、表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子在不同程度上。确定这些观察的基础上,人类乳腺癌和非小细胞肺癌细胞受到迁移和入侵检测在bexarotene的存在。我们的数据表明,bexarotene减少肿瘤细胞的迁移和侵袭性剂量依赖性的方式。此外,bexarotene抑制血管生成通过直接抑制人脐静脉内皮细胞生长和间接抑制肿瘤细胞迁移的人类脐静脉内皮细胞通过人工基底膜矩阵。tumour-conditioned介质的分析表明,bexarotene减少血管生成因子和基质金属蛋白酶的分泌,增加组织基质金属蛋白酶抑制剂。bexarotene的抑制血管生成和转移依赖于激活其heterodimerisation伙伴过氧物酶体proliferator-activated受体γ。总的来说,我们的研究结果表明bexarotene在治疗实体肿瘤的血管生成和转移。

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药物

Bexarotene

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-beta	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-gamma	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节