RXR受体激动剂bexarotene改善胆固醇体内平衡和抑制动脉粥样硬化进展在混合血脂异常的小鼠模型。

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Lalloyer F, Fievet C, Lestavel年代,Torpier G J,范德维恩准备研究Touche V, Bultel年代,你年代,Kuipers F,可折较链R, Fruchart JC, Staels B, Tailleux

RXR受体激动剂bexarotene改善胆固醇体内平衡和抑制动脉粥样硬化进展在混合血脂异常的小鼠模型。

Arterioscler Thromb Vasc杂志。2006年12月26日(12):2731 - 7。Epub 2006年9月28日。

PubMed ID

17008586 (在PubMed

]

文摘

目的:antitumoral的活动代理bexarotene (Targretin bexarotene)取决于其绑定核视黄素x受体(RXR)和随后的目标基因的转录调控。通过RXR激活,bexarotene调节许多代谢途径可能参与动脉粥样硬化。在这里,我们调查的影响在动脉粥样硬化进展bexarotene dyslipidemic小鼠模型,人类载脂蛋白E2兄弟鼠标,开发基本上macrophage-laden病变。方法和结果:动脉粥样硬化病变与不同代谢途径参与了动脉粥样硬化小鼠与bexarotene与否。Bexarotene保护小鼠动脉粥样硬化发展的至少部分通过改善循环胆固醇分布配置文件可能通过显著减少膳食胆固醇吸收调制引起的肠道基因表达最近被确定为主要参与者在这个过程中,Niemann-Pick-C1-Like1 (NPC1L1)和CD13。这个atheroprotection出现尽管强大的高甘油三酯血症。此外,bexarotene治疗只有适度调节血管壁炎症基因表达,但明显增强巨噬细胞的能力流出细胞脂质。结论:这些数据提供了有利的证据药理bexarotene对动脉粥样硬化的影响,尽管高甘油三酯血症的感应,可能通过肠道吸收有益的行动和巨噬细胞流出。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-beta	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-gamma	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节